塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)在管理RET融合阳性NSCLC中的中枢神经系统受累方面具有显著的潜力

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib），商品名为Retevmo或睿妥，是一种高效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，为RET非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗选择。

　　塞尔帕替尼是首个被批准用于治疗RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌的靶向药物。RET基因的异常激活与多种肿瘤的发生和进展密切相关，尤其是在非小细胞肺癌中，RET基因融合会使细胞获得异常增殖能力，促进肿瘤的形成和扩散。塞尔帕替尼能够精准定位并作用于携带RET基因异常的肿瘤细胞，通过抑制RET蛋白的活性，阻断肿瘤细胞内部的信号传导通路，如RAS-MAPK和PI3K-AKT等，从而抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤血管的生成。

　　塞尔帕替尼的临床疗效在多项临床试验中得到了验证。根据LIBRETTO-001试验的数据，对于既往接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）达到了64%，而对于初治患者，ORR更是高达85%。此外，中位缓解持续时间（DoR）尚未达到，这进一步证实了塞尔帕替尼对RET驱动肿瘤的高活性水平。在脑转移的控制方面，塞尔帕替尼同样表现出色，颅内客观缓解率达到了91%，这一数据突出了其在管理RET融合阳性NSCLC中中枢神经系统受累方面的潜力。

　　塞尔帕替尼主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌患者，这些患者通常对传统治疗手段反应不佳，病情进展迅速。塞尔帕替尼的出现为这些患者提供了新的治疗希望，显著改善了他们的生存状况和生活质量。此外，塞尔帕替尼还适用于需要系统性治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者。

　　塞尔帕替尼的推荐剂量基于患者的体重，体重小于50公斤的患者每天两次，每次120毫克；体重50公斤及以上的患者每天两次，每次160毫克。患者应整颗吞服胶囊，不要压碎或咀嚼。在用药期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，注意可能出现的不良反应，如水肿、腹泻、乏力、口干、高血压等。医生会根据不良反应的严重程度，决定是否需要停药、减量或永久停药。

　　综上所述，塞尔帕替尼作为一种高效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，为RET非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的药物机制、显著的临床疗效以及在多种RET相关肿瘤中的广泛应用，使其成为RET驱动肿瘤治疗领域的重要药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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