阿培利司/阿博利布(piqray/Alpelisib)在PIK3CA突变肿瘤治疗中展现出良好的临床价值

　　阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种创新的口服磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂。该药物主要针对PIK3CA基因突变，为激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　一、药物基本信息

　　阿培利司的化学结构独特，包含一个吡啶环和一个苯并咪唑环，使其能够特异性地抑制PI3Kα亚型。PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种癌症中异常活跃，而PIK3CA基因突变是导致该通路过度活化的关键因素之一。阿培利司通过抑制PI3Kα的催化活性，有效阻断这一信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

　　二、适应症与靶点

　　阿培利司主要用于治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受基于内分泌的治疗方案后疾病仍持续进展。其靶点为PIK3CA基因，该基因在多种癌症中广泛存在突变，包括乳腺癌、结直肠癌和子宫内膜癌等。阿培利司的上市为这些患者提供了新的治疗希望。

　　三、疗效与临床研究

　　阿培利司在多项临床研究中展现出显著的疗效。在针对PIK3CA突变乳腺癌患者的临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗显著延长了患者的无进展生存期（PFS），并提高了客观缓解率（ORR）。这一结果验证了阿培利司在PIK3CA突变肿瘤治疗中的临床价值。此外，阿培利司还可以与其他靶向药物（如CDK4/6抑制剂）联合使用，进一步增强抗肿瘤活性，为患者提供更多的治疗选择。

　　四、用药指导与不良反应

　　阿培利司的推荐剂量为每日一次，口服300毫克（两片150毫克片剂），与食物同服。患者应整片吞服药片，避免咀嚼、碎裂或破碎。在使用过程中，患者应密切监测可能出现的不良反应。常见的不良反应包括高血糖、腹泻、皮疹、疲劳等。对于严重不良反应，如严重超敏反应、严重皮肤反应（包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑）等，应立即停药并给予适当治疗。此外，阿培利司可能导致胚胎-胎儿毒性，因此孕妇应避免使用。

　　五、结语

　　阿培利司作为一种针对PIK3CA基因突变的靶向治疗药物，为HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和显著的疗效为这些患者带来了新的治疗希望。然而，在使用过程中仍需注意可能的不良反应，并在医生的指导下合理使用该药物。随着研究的深入和临床经验的积累，相信阿培利司将在乳腺癌的治疗中发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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