吉瑞替尼/吉列替尼(Gilteritinib)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

　　吉瑞替尼（吉列替尼）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变。

　　2021年2月4日，中国国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准安斯泰来的适加坦（富马酸吉瑞替尼片，Xospata）上市：用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　富马酸吉瑞替尼简要说明书

　　药品中文名：富马酸吉瑞替尼胶囊

　　药品英文名：Gilteritinib

　　中文商品名：适加坦

　　英文商品名：Xospata

　　全部名称：吉瑞替尼，富马酸吉列替尼，吉列替尼，吉特替尼，gilteritinib，Xospata，Gilternib

　　研发代号：ASP2215

　　中国上市：2021年1月31日国内首次获批上市

　　适应症：用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　用法用量

　　每天口服一次，每次120毫克。

　　每天大约在同一时间服用吉瑞替尼1次。用一杯水将吉瑞替尼片剂整体吞下。请勿打碎、压碎或咀嚼吉瑞替尼片剂。如果您错过了一剂吉瑞替尼，请在当天至少12小时内尽快服用你的下一次计划剂量。第二天回到你的正常服用时间。12小时内不要服用2剂。

　　安全与疗效

　　基于III期ADMIRAL试验的结果，该试验调查了吉瑞替尼与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。结果显示，与挽救性化疗组相比，吉瑞替尼治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。安全性方面，吉瑞替尼治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。

　　在2018年10月，吉瑞替尼率先在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底，LUCIGIL获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性AML患者群体的首个FLT3靶向制剂，也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。2019年5月，FDA批准了吉瑞替尼的一份补充新药申请(sNDA)，更新吉瑞替尼的美国产品标签，纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟，吉瑞替尼于2019年10月获得批准，单药治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性或难治性AML成人患者。

　　副作用

　　最常见的不良反应（≥20%）是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。

　　警告和注意事项

　　1.后部可逆性脑病综合征（PRES）：在发生PRES的患者中停用吉瑞替尼。

　　2.延长QT间期：在QTcF>500毫秒的患者中中断并减少吉瑞替尼剂量。在吉瑞替尼给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。

　　3.胰腺炎：在发生胰腺炎的患者中中断并减少剂量。

　　4.胚胎-胎儿毒性：吉瑞替尼对孕妇给药时会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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