布加替尼/布格替尼(Brigatinib)对ALK融合蛋白具有强效抑制作用以及广泛覆盖多种ALK耐药突变

　　布加替尼（Brigatinib），也被称为布格替尼，是一种新型的口服靶向治疗药物，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗选择。

　　布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性或间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合阳性的非小细胞肺癌。该药物独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构增强了与ALK蛋白的结合力，提高了药物活性。此外，布加替尼还能穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移的肺癌具有一定的治疗效果。

　　布加替尼在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌中表现出色。临床试验显示，对于接受过其他ALK抑制剂（如克唑替尼）治疗后疾病进展或不耐受的患者，布加替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善整体生存期。这主要得益于布加替尼对ALK融合蛋白的强效抑制作用，以及对多种ALK耐药突变的广泛覆盖。

　　除了ALK阳性的NSCLC，布加替尼在EGFR突变阳性的NSCLC中也展现出了一定的疗效。虽然EGFR突变在NSCLC中更为常见，但布加替尼通常作为二线或后续治疗药物使用，特别是在其他EGFR抑制剂治疗失败或不耐受的情况下。

　　值得注意的是，布加替尼还在一项针对NF2相关神经鞘瘤的前瞻性II期INTUITT-NF2研究中表现出广泛的抗肿瘤活性。NF2相关神经鞘瘤病是一种罕见的肿瘤抑制综合征，患者易患多发性神经鞘瘤、脑膜瘤等。研究结果显示，布加替尼对脑膜瘤和非前庭神经鞘瘤的活性最大，能够抑制肿瘤生长，并带来听力改善和疼痛减轻的临床效果。

　　然而，布加替尼的使用也伴随着一定的副作用。常见的副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压等。较少见但严重的副作用可能包括间质性肺病和心律失常。因此，在使用布加替尼的过程中，患者需要密切监测身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以确保治疗的安全性和有效性。

　　综上所述，布加替尼作为一种新型的口服靶向治疗药物，为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的结构和对ALK、EGFR等激酶的抑制作用使其在NSCLC治疗中表现出色。然而，患者在使用过程中也需要注意药物的副作用和注意事项。在医生的指导下合理使用布加替尼，有望为患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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