在抗癌药物的研发历程中,
拉罗替尼(Larotrectinib),商品名为维泰凯(Vitrakvi),是一种口服小分子药物,主要针对原肌球蛋白受体激酶(TRK)进行抑制。该药物于2018年首次获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准上市。2022年,拉罗替尼在中国正式上市,并于2024年成功纳入国家医保药品目录,为患者减轻了经济负担。
拉罗替尼的核心作用机制在于其能够精准靶向并抑制TRK融合蛋白。TRK融合蛋白是由NTRK基因与另一段不相关的基因结合而产生的异常蛋白质,这种融合现象会导致癌细胞的异常增殖和生长。
NTRK基因融合是一种相对罕见的基因突变,但它在多种癌症类型中均有发现。拉罗替尼的广谱抗癌特性正是源于其对NTRK基因融合阳性肿瘤的高效抑制作用。无论肿瘤的原发位置如何,只要携带NTRK基因融合,拉罗替尼都有可能成为有效的治疗手段。
NTRK基因融合可发生于多种实体瘤中,包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等。这些癌症类型多样,且传统治疗方法的效果往往有限。拉罗替尼的出现,为这些携带NTRK基因融合的癌症患者提供了新的治疗希望。
拉罗替尼在临床上的疗效令人瞩目。多项临床试验数据显示,对于TRK融合阳性的实体瘤患者,拉罗替尼能够显著延长患者的生存期,并改善其生活质量。在部分患者中,甚至观察到了肿瘤的完全缓解或部分缓解。
具体而言,
拉罗替尼的用药需遵循医生的指导。对于成人患者,推荐剂量为每日两次,每次100毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。儿童患者的剂量则基于体表面积(BSA)进行计算。在用药过程中,患者应密切关注可能出现的副作用,如疲劳、恶心、眩晕、呕吐等,并及时与医生沟通调整治疗方案。
使用拉罗替尼前需进行基因检测,以确认肿瘤是否携带NTRK基因融合。这是确保药物疗效的关键步骤。同时,患者还应定期进行肝功能检测,以监测药物对肝脏的影响。
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