在肿瘤治疗领域,
依鲁替尼的核心作用靶点是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键激酶,在B细胞的发育、活化、增殖和存活过程中起着至关重要的作用。在正常生理状态下,BCR信号通路有序调控B细胞的各项功能;但在多种血液系统恶性肿瘤中,BCR信号通路出现异常持续激活,成为肿瘤细胞生长、增殖和存活的重要驱动因素。
依鲁替尼能够高选择性地与BTK活性位点上的半胱氨酸残基共价结合,不可逆地抑制BTK的激酶活性。这种抑制作用阻断了BCR信号通路的传导,使得肿瘤细胞无法获取生存和增殖所需的关键信号,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,依鲁替尼还能干扰肿瘤细胞与肿瘤微环境之间的相互作用,削弱肿瘤微环境对肿瘤细胞的支持,进一步抑制肿瘤细胞的生长和转移。
依鲁替尼以口服胶囊剂型给药,服用方式简便。具体剂量需根据患者所患疾病类型、病情严重程度及个体情况,由专业医生制定个性化方案。一般来说,对于CLL/SLL患者,推荐起始剂量为每日420毫克,每日一次;MCL患者推荐剂量为每日560毫克,每日一次。患者应整粒吞服胶囊,不可打开、碾碎或咀嚼,以确保药物的稳定性和有效性。服药时间可以选择与食物同服或空腹服用,但需保持固定的服药时间和规律,以维持稳定的血药浓度,持续发挥药物的抗肿瘤作用。
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