塞尔帕替尼(Retevmo/LOXO-292)是为RET阳性肿瘤患者开启精准治疗新篇章的靶向药物

2025-07-06 作者: 康必行-小茜

  塞尔帕替尼,作为一种高选择性RET激酶抑制剂,近年来在癌症治疗领域崭露头角。其针对RET基因融合或突变的精准作用机制,为多种难治性肿瘤提供了突破性治疗方案。

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  塞尔帕替尼的核心作用在于抑制RET蛋白的异常活性。RET基因融合或突变常见于非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)及甲状腺癌等肿瘤中,通过激活下游信号通路促进癌细胞生长。该药物通过高选择性阻断RET激酶,有效抑制肿瘤增殖与转移,尤其适用于携带RET基因变异的局部晚期或转移性患者。其独特的中枢神经系统穿透性,使其对脑转移患者同样有效,解决了部分药物难以入脑的难题。

  塞尔帕替尼为口服胶囊,剂量根据体重调整:体重低于50公斤的患者每日总剂量为120毫克(分两次服用),50公斤及以上者则为160毫克。服药需空腹或与低脂饮食同服,避免与质子泵抑制剂等抗酸剂同用,如需联用需调整服药时间。治疗期间需定期监测血压、肝功能及心电图,警惕高血压、转氨酶升高、QT间期延长等副作用。严重不良反应(如严重高血压、肝损伤)需及时减量或停药。用药前需基因检测确认RET阳性状态,孕妇及哺乳期妇女禁用,治疗期间需采取避孕措施。

  塞尔帕替尼与普拉替尼对比,二者适应症重叠但剂量与副作用存在差异:塞尔帕替尼需分次服用,常见副作用为高血压与肝功能异常,而普拉替尼则为每日一次,更多见疲劳与便秘。选择时需根据患者病情与耐受性个体化决策。

  塞尔帕替尼以精准靶向RET基因变异为核心,为肺癌、甲状腺癌等患者提供了高效且“入脑”的治疗选择。其临床验证的疗效与可控的副作用,显著改善了难治性肿瘤患者的预后。随着基因检测技术的普及,这一药物有望在未来惠及更多患者,推动癌症精准治疗迈向新阶段。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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