塞尔帕替尼(Retevmo/LOXO-292)为RET阳性肿瘤患者提供了突破性治疗选择

2025-07-09 作者: 康必行-小茜

  塞尔帕替尼,一种革命性口服靶向药物,通过精准抑制RET基因突变,为肺癌、甲状腺癌等难治性肿瘤提供了高效、低毒的治疗方案。其临床突破性疗效,正重新定义RET阳性肿瘤的治疗标准。

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  机制核心在于特异性抑制RET激酶。RET基因异常(融合或突变)导致激酶持续激活,促进肿瘤细胞生长与转移。塞尔帕替尼通过高亲和力结合RET,阻断其下游信号(如MAPK、PI3K/AKT),抑制肿瘤增殖。其结构设计对RET突变亚型(如KIF5B-RET、GDC-RET)保持强效抑制,同时减少对正常细胞的影响,降低系统性毒性。

  塞尔帕替尼适应症明确:非小细胞肺癌(NSCLC)中的RET融合阳性成人患者,一线治疗失败或无法耐受化疗者;晚期或转移性MTC,特别是放射碘抵抗患者;RET融合阳性甲状腺癌扩展至儿童(12岁以上)患者,填补治疗空白。临床数据显示,塞尔帕替尼使MTC患者DCR超90%,NSCLC患者ORR达79%,显著优于传统化疗或免疫治疗。

  用药规范:每日两次空腹服用(与食物间隔2小时),剂量根据体重调整。需注意:首月每周查血压,每月监测肝功能与心电图;高血压用降压药控制,严重肝损伤暂停用药;避免强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑),必要时调整剂量;妊娠禁用,哺乳期避免用药,儿童需儿科评估;漏服距下次服药超6小时可补服,否则跳过。常见副作用包括高血压(35%)、腹泻(28%)、疲劳(22%),多数可耐受,严重反应需及时干预。

  塞尔帕替尼以精准靶向、高效低毒及跨癌种应用的优势,为RET阳性肿瘤患者提供了突破性治疗选择。其临床证据的积累与可及性的提升,正推动肿瘤治疗向“基因分型精准化”迈进。未来,伴随基因检测技术的普及,塞尔帕替尼有望成为更多患者的标准治疗方案,重塑肿瘤治疗格局。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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