吡托替尼/匹妥布替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)穿透血脑屏障的非共价BTK抑制剂

　　吡托布鲁替尼是一种具有独特化学结构的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，它通过可逆的、非共价结合方式抑制BTK活性，这一特性使其即便在先前的共价BTK抑制剂因BTK蛋白特定位点突变而产生耐药后，依然能够保持强大的抑制效力，并且对中枢神经系统具有良好渗透性。其作用机制在于，它能高选择性地与BTK蛋白的ATP结合位点结合，阻断B细胞受体信号通路的下传导，抑制恶性B细胞的增殖与存活，而其非共价结合的特性使其不受常见耐药突变的影响，从而克服临床耐药。

　　该药物被批准用于治疗既往接受过至少二线系统疗法（包括一种共价BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。关键临床试验数据显示，在既往接受过共价BTK抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤患者中，吡托布鲁替尼仍能实现高达50%的客观缓解率。常见的不良反应包括中性粒细胞减少、血红蛋白降低、疲劳和肌肉骨骼疼痛等。与伊布替尼、阿可替尼等共价BTK抑制剂相比，吡托布鲁替尼为那些因耐药或不耐受而治疗失败的患者提供了至关重要的后续选择，其良好的脑脊液渗透性也使其在治疗中枢神经系统受累的淋巴瘤方面颇具潜力。

　　患者需遵医嘱每日一次口服。治疗期间需监测全血细胞计数、感染体征以及心律失常的风险。对于出现特定不良反应的患者，可能需要调整剂量或暂停用药。吡托布鲁替尼的上市，丰富和完善了B细胞淋巴瘤的治疗序列，特别是解决了共价BTK抑制剂耐药这一日益突出的临床难题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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