艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)克服ESR1突变的选择性雌激素受体降解剂

　　艾拉司群是一种开创性的口服选择性雌激素受体降解剂，它专门设计用于对抗在雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌内分泌治疗过程中出现的获得性雌激素受体1基因突变，这类突变导致雌激素受体在缺乏雌激素配体的情况下仍持续激活，从而引起对传统内分泌治疗的耐药。其作用机制是双重的：一方面，它与雌激素受体结合，竞争性拮抗其功能；另一方面，更重要的是，它能诱导雌激素受体蛋白构象改变，使其被细胞自身的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而从根本上降低肿瘤细胞内的雌激素受体水平，逆转耐药。

　　该药物被批准用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展、且其肿瘤携带雌激素受体1激活突变的雌激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者。关键临床试验结果显示，在携带雌激素受体1突变的患者中，与标准内分泌治疗相比，艾拉司群单药治疗显著延长了中位无进展生存期（从1.87个月延长至3.78个月），将疾病进展或死亡风险降低了约45%。常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇和甘油三酯升高、疲劳等。相较于氟维司群等其他内分泌药物，艾拉司群作为首个专门针对雌激素受体1突变耐药而获批的疗法，标志着乳腺癌内分泌治疗进入了基于耐药机制进行精准匹配的新阶段。

　　治疗前必须通过肿瘤组织或液体活检检测确认存在雌激素受体1突变。患者每日一次随餐口服。治疗期间建议监测血脂水平。艾拉司群的成功应用，不仅为雌激素受体1突变患者提供了高效的后线治疗选择，也深刻改变了临床实践，推动了在晚期乳腺癌进展后常规进行雌激素受体1突变检测的必要性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 艾拉司群 https://www.kangbixing.com/drug/Elacestrant/