阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)延长高危前列腺癌患者无转移生存期的强效雄激素受体抑制剂

　　阿帕他胺作为一种第二代非甾体雄激素受体拮抗剂，专门用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者，以及转移性激素敏感性前列腺癌成年患者。该药物通过高亲和力结合雄激素受体，有效抑制受体的核转位及其与DNA的相互作用，从而阻断驱动前列腺癌细胞增殖的关键信号通路。在关键临床试验中，阿帕他胺治疗组的中位无转移生存期达到了40.5个月，相比安慰剂组显著延长，将疾病转移或死亡风险大幅降低。

　　阿帕他胺的推荐剂量为每日一次口服240毫克，患者可选择随餐服用或空腹服用，但需整片吞下不得压碎或咀嚼。对于正在接受促性腺激素释放激素类似物治疗的患者，阿帕他胺需作为联合治疗方案的一部分持续使用。最常见的不良反应包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重减轻、高血压、潮红和腹泻等。特别值得关注的是皮肤相关的不良反应，皮疹的发生率较高，通常为轻度至中度斑丘疹，多数可通过局部皮质类固醇治疗或暂时中断给药得到缓解。

　　虽然癫痫发作的发生率极低，约为0.2%，但对于存在癫痫风险因素的患者仍需谨慎评估。由于该药主要通过CYP2C8和CYP3A4酶代谢，与强效CYP2C8或CYP3A4诱导剂合用时可能会显著降低阿帕他胺的血药浓度，应避免同时使用或考虑替代药物。此外，接受该药治疗的患者中分别有16%和12%发生摔倒和骨折，建议评估患者的跌倒和骨折风险，并根据已确立的治疗指南监测和管理存在风险的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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