他拉唑帕尼/特索力(Talazoparib)用于治疗HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌有哪些优势?

　　乳腺癌易感基因(BRCA)是重要的抑癌基因，包括BRCA1和BRCA2，正常情况下会参与DNA的损伤修复。BRCA基因发生突变会导致其不能继续进行DNA的损伤修复，随着DNA损伤的增加，癌症发生风险也随之增加。他拉唑帕尼Talzenna高度有效，具有双重作用机制，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。目前，他拉唑帕尼(Talzenna)正被评估用于gBRCAm乳腺癌及早期TNBC以及DNA损伤修复(DDR)缺陷的其他类型癌症。2018年10月美国FDA批准他拉唑帕尼用于治疗携带有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

　　PARP（聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶）是一种DNA修复酶，参与DNA的修复过程。人体细胞具有PARP和BRCA两套修复机制。当患者携带有BRCA1/2基因突变时，其体内癌症细胞就剩下PARP这一条修复机制，可通过PARP抑制剂阻止癌细胞的修复，进而引起癌细胞死亡。他拉唑帕尼与其他PARP抑制剂相比，除具有PARP抑制效果外，还具有高效捕获PARP的能力，实验证明：他拉唑帕尼捕获PARP的能力是奥拉帕尼的一百倍左右。

　　他拉唑帕尼除可以和其它PARP抑制剂一样，抑制PARP酶，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可将PARP酶固定在DNA损伤点，特殊的双重作用机理，使他拉唑帕尼效果更强；服用后副作用明显小于奥拉帕尼等。试验结果表明，接受他拉唑帕尼Talzenna治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期(PFS)显著延长，他拉唑帕尼Talzenna组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54,95%CI:0.41,0.71;p<0.0001)。这表示他拉唑帕尼Talzenna将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼Talzenna组的客观缓解率为62.6%，是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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