帕比司他(Farydak/Panobinostat)联合治疗多发性骨髓瘤可显著延长无进展生存期

　　帕比司他由诺华公司研发。FDA批准Farydak联合Velcade（Bortezomib，硼替佐米）和地塞米松（Dexamethasone）用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节（IMiD）药物治疗失败的多发性骨髓瘤（myltiplemyeloma，MM）患者群体。商品名Farydak。Farydak在美国已撤回新药申请，但在欧盟英国和日本仍是批准状态。原研药尚未在中国上市。Farydak是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，与硼替佐米和地塞米松联用，适用于治疗已接受至少2种先前方案（包括硼替佐米和免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。该适应症在基于无进展生存期的加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

　　帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，在纳摩尔浓度下抑制HDAC的酶活性。HDAC催化从组蛋白和一些非组蛋白的赖氨酸残基中去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白乙酰化增加，这是一种表观遗传学改变，导致染色质松弛，导致转录激活。在体外，帕诺司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。在用帕诺司他治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平增加。与正常细胞相比，泛诺司他对肿瘤细胞表现出更大的细胞毒性。

　　在临床治疗上，伏立诺他联合硼替佐米治疗多发性骨髓瘤可显著延长无进展生存期。而帕比司他也可与硼替佐米、地塞米松联合使用来治疗之前接受过免疫调节剂治疗复发的多发性骨髓瘤患者。但此药在国内并没有完全普及扩展到多发性骨髓瘤的治疗领域，因为帕比司他主要针对的患病群体一直是定位在既往至少结果过一次全身化疗的复发或难治性外周T细胞淋巴瘤患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 帕比司他 https://www.kangbixing.com/drug/pabisita/