塞尔帕替尼/塞普替尼(selpercatinib)精准解决了RET融合肺癌传统治疗疗效差的痛点

　　在肺癌精准治疗不断普及的当下，越来越多罕见基因突变的肺癌患者，摆脱了无药可用的困境。RET基因融合属于非小细胞肺癌里小众但凶险的基因突变，这类患者普遍脑转移风险高，以往常规治疗效果差、副作用明显。而塞普替尼的上市，改写了RET融合阳性肺癌的治疗局面。塞普替尼作为高选择性RET靶向药，精准解决了RET融合肺癌传统治疗疗效差、入脑弱、毒性高的痛点。临床试验证实其强效的颅内病灶管控能力，搭配CSCO指南I级推荐的权威定位，是这类患者治疗的优质选择。

　　在肺癌各类基因突变中，RET融合相对罕见，在非小细胞肺癌中突变占比仅1%~2%，多见于无吸烟史的肺腺癌人群。从临床特征来看，这类肺癌恶性程度偏高，癌细胞极易穿透血脑屏障，脑转移发生率远高于普通肺癌，这也是RET融合肺癌治疗难度大、预后差的关键原因。在塞普替尼上市之前，临床针对这类患者没有专用靶向药，只能依靠传统手段治疗，整体治疗效果并不理想。化疗作为基础治疗方式，以铂类药物联合培美曲塞为主，缺乏肿瘤靶向性，仅能短暂控制病情，有效率偏低，还会损伤正常机体细胞，引发恶心呕吐、骨髓抑制等强烈副作用，很多体质偏弱的患者无法耐受。免疫治疗联合化疗的方案，也难以适配RET融合突变患者，临床治疗应答率低，无法稳定遏制肿瘤进展。

　　从作用原理来看，塞普替尼属于ATP竞争性激酶抑制剂，通过阻断癌细胞增殖依赖的关键信号通路，切断肿瘤生长、转移的能量来源，精准灭杀突变癌细胞。同时药物具备优异的血脑屏障穿透能力，能够直达颅内病灶，专门攻克RET融合肺癌高发脑转移的治疗难题。凭借高靶点选择性、强效入脑能力、广谱突变覆盖、不限治疗线数的特点，它适配初治、经治等不同治疗阶段的患者，同时可覆盖多种RET融合突变亚型，适用人群更广，且药物副作用温和，更适合患者长期服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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