阿伐替尼/阿伐普替尼(AYVAKIT)的用法用量以及常见不良反应的介绍

　　阿伐替尼是一种高选择性的受体酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制癌细胞内的异常信号蛋白，阻断肿瘤生长信号，专门用于治疗携带特定外显子突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，以及晚期系统性肥大细胞增多症成人患者。阿伐替尼的研发思路非常清晰：不是追求"覆盖更多患者"，而是追求"对特定患者更有效"。它的高选择性体现在两个方面：靶点选择性高。它主要作用于PDGFRA和KIT的突变体，对正常细胞的影响相对更小。这也是为什么它能在传统药物失效的突变类型上发挥作用——因为它的分子结构就是专门为这些突变"量身定制"的。人群选择性强。使用阿伐替尼之前，必须通过基因检测确认患者携带对应的突变。不做基因检测就盲目用药，不仅可能白白浪费时间和金钱，还可能延误正规治疗。

　　用法用量

　　阿伐替尼推荐口服剂量为300 mg，每日一次，至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。持续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。请勿在距离下次计划给药时间不足8小时前补服漏服剂量。如果服用本品后发生呕吐，请勿补服，只需按预定时间继续服用下一剂。避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用；如果无法避免与中效CYP3A4抑制剂合用，起始剂量可降低至100mg每天一次。

　　注意事项：

　　1.年龄≥65岁患者不需调整剂量；18岁以下儿童和青少年患者慎用。

　　2.对于轻中度肝肾功能损伤患者，不建议调整剂量；重度肝肾功能损伤患者慎用。

　　常见的不良反应

　　接受阿伐替尼治疗期间，最常报告的不良反应包括恶心（45%）、疲乏（40%）、贫血（39%）、眶周水肿（33%）、面部水肿（27%）、高胆红素血症（28%）、腹泻（26%）、呕吐（24%）、外周水肿（23%）、流泪增加（22%）、食欲下降（21%）和记忆受损（20%）。23%的患者发生严重不良反应，最常见的严重不良反应为贫血（6%）和胸腔积液（1%）。9.6%的患者发生导致永久停药的不良反应，最常见的不良反应为疲乏、脑病和颅内出血（均<1%）。48.7%的患者发生导致剂量下调的不良反应，包括贫血（8.7%）、疲乏（6.5%）、中性粒细胞计数降低（4.9%）、血胆红素升高（4.7%）、记忆受损（3.8%）、认知障碍（3.1%）、眶周水肿（2.4%）、恶心（2.2%）和面部水肿（2.2%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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