波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)为EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗机会

　　波齐替尼是一种广谱的HER抑制剂，能够不可逆地阻断HER家族（包括HER1、HER2和HER4）酪氨酸激酶受体的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中，波齐替尼均显示出优良的抗肿瘤活性。波齐替尼对第一代EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂）耐药且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也表现出一定的疗效。这意味着，对于那些已经对吉非替尼和厄洛替尼等传统药物产生耐药性的患者，波齐替尼可能带来新的治疗机会。

　　一项开放标签，单臂临床II期试验,25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用Poziotinib（波齐替尼）治疗。在第二阶段临床试验中，在11名（73％）非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其有8名患者的肿瘤缩小了至少30％，由此得出，Poziotinib的客观缓解率为73%。另外，研究人员还发现，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。11例患者中有6例由于副作用而减少剂量，该药物的毒副作用主要包括皮疹、腹泻、甲沟炎(paronychia)和粘膜炎(mucositis)。这些副作用与poziotinib的前期试验和其它酪氨酸激酶抑制剂的副作用相似。

　　波齐替尼通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分（如STAT3、AKT和ERK），进而诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。这种机制使得波齐替尼在胃癌等肿瘤的治疗中也展现出显著疗效。波齐替尼的成人推荐剂量为一次16mg，一日1次，随餐或空腹服用均可。如无法耐受不良反应，可减量至一次14mg或12mg，一日1次。最大耐受剂量为一次24mg，一日1次。波齐替尼可以采用连续给药或间歇给药的方式。连续给药为每日一次，服用二周停一周；间歇给药则为一次24mg，一日1次，服用3天停药1天。无法耐受不良反应时，可相应减少剂量。波齐替尼的常见不良反应包括腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎等。大部分患者可通过一次或二次减量来减少不良反应，极少数患者因不良反应而永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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