BRCA基因在调节人体细胞的复制、遗传物质DNA的损伤修复、细胞的正常生长方面有重要作用，能抑制恶性肿瘤的发生；而BRCA基因突变可能引发某些癌症，比如卵巢癌。鲁卡帕尼（Rubraca/rucaparib）是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断修复受损DNA的酶。这种酶受到阻断，可能会阻止携带BRCA基因突变的癌细胞进行DNA修复，从而促使癌细胞死亡并减缓或抑制肿瘤的生长。
一项多中心、单一用药无对照组的开放性Ⅱ期临床试验,综合两部分研究结果，纳入106例此前曾接受≥2种以铂类化疗药为基础的治疗,其后出现复发的晚期卵巢癌患者,经检测均带有BRCA突变基因,给予鲁卡帕尼芦卡帕尼600 mg,po,bid，直至疾病进展或不可接受的毒性。卵巢癌(OC）是最常见的妇科生殖系统肿瘤之一，是西方女性癌症相关死亡的第四大常见疾病。全球每年新发卵巢癌约23.9万例，死亡15.2万例，占女性恶性肿瘤发生率第7位。FDA于2016年批准PARP抑制剂鲁卡帕尼不仅用于gBRCA的卵巢癌治疗,包括sBRCA相关卵巢癌患者的治疗。临床试验结果由研究者根据RECIST v1.1和独立的放射学检查(IRR)进行评估。研究者评价ORR为53.8%,95%C=(44。64)%,对铂化疗药敏感的患者ORR为65.8%,95%CI=(54~76)%;对铂化疗药耐药的患者为25.0%,95%CI=(9.49)%;对铂化疗药无效的难治性患者为0%,95%Cl=(0.41)%。有BRCA1基因突变或BRCA2基因突变患者的ORR相似。IRR评价ORR为42.5%,95%Cl=(32.52)%。研究者评价完全缓解率为9.4%,部分缓解率为45.3%,中位DOR为9.2个月,95%CI=(6.6,11.6)个月;IRR评价DOR为6.7个月,95%CI=(5.5,11.1)个月。
鲁卡帕尼（RUCAPARIB）是一种具有独特作用机制和广泛用途的抗癌药物。它通过抑制PARP酶的活性来阻止肿瘤细胞的DNA修复，从而增加肿瘤细胞的死亡并抑制肿瘤的生长。由于其口服生物利用度高、药效好、副作用低等优点，鲁卡帕尼（RUCAPARIB）已经成为癌症治疗中的重要药物之一。然而，仍需要进一步的研究来确定其最佳使用方法和与其他药物的联合治疗方案，以便更好地满足患者的需求并提高治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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