胃肠道间质瘤(GIST)是消化道最常见的间叶源性恶性肿瘤,可发生于食管、胃、小肠、大肠等全消化道,具有起病隐匿、易复发、高度耐药、进展凶险的临床特点。早期病灶无明显特异性症状,多数患者确诊时已出现局部侵袭或远处转移,失去手术根治机会。
胃肠道间质瘤的发病与KIT、PDGFRA基因突变密切相关,传统一、二线靶向药物仅能单纯阻断激酶活性位点,抑制通路效果单一。长期用药后,肿瘤基因易发生多重继发突变,导致传统药物无法结合靶点,快速产生耐药,肿瘤持续增殖、转移,病情难以控制。绝大多数多线治疗后的患者,因广泛耐药陷入治疗瓶颈,无有效后续治疗方案。瑞派替尼拥有独一无二的双重作用机制,区别于传统靶向药物,可通过开关口袋结合+活性位点抑制的双重调控模式,精准锁定并抑制处于激活状态的突变激酶,全面覆盖KIT、PDGFRA的各类原发及多重继发耐药突变。无论是常见突变、罕见突变,还是多线治疗后产生的复杂耐药突变,
大型临床研究数据充分验证了其核心临床价值,针对接受过三线及以上靶向治疗失败、多重耐药的晚期胃肠道间质瘤患者,使用
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