卡普利沙/凡德他尼(Caprelsa/Vandetanib)作为抗血管生成药效果如何?

　　抗血管生成药物一般都有多个作用位点，例如凡德他尼（Vandetanib）就可以同时靶向三种常见位点，但其目前主要应用于甲状腺髓样癌（MTC）的治疗。凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。凡德他尼是一种口服药，口服片剂的规格有100毫克、300毫克两种。

　　凡德他尼目前已在国外获批用于不可手术局部晚期或转移性，且症状明显或积极进展的甲状腺髓样癌的治疗。在临床III期ZETA研究中，凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌，较安慰剂可显著延长患者的疾病无进展生存期（PFS），凡德他尼治疗组的中位PFS约为30.5个月，而安慰剂组为19.3个月，凡德他尼使患者疾病进展风险下降了54%[1]。但该研究的后续随访显示，凡德他尼治疗并不能带来总生存期（OS）方面的获益。此外对非小细胞肺癌中，较为罕见的RET重排突变型患者，凡德他尼治疗也有一定效果，被NCCN临床实践指南列入可选用的药物列表，但相关适应症尚未获批。

　　在临床III期ZETA研究中，凡德他尼治疗主要导致的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、高血压、乏力、头痛、食欲减退、呕吐、皮肤干燥、背痛、失眠、腹痛、咳嗽、鼻咽炎、体重减轻等，其中3级以上副作用较常见的包括腹泻、高血压、乏力、食欲减退、皮疹等，此外部分患者治疗期间出现心电图QT间期延长。由于能够抑制RET重排，凡德他尼对甲状腺髓样癌及少数非小细胞肺癌患者有一定疗效，但随着专门靶向RET重排，疗效优秀的Selpercatinib、Pralsetinib等药物获批上市，凡德他尼的未来发展空间会受到明显影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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