鲁卡帕尼(RUCAPARIB/RUBRACA)为BRCA突变患者提供了重要的后续治疗选择!

　　鲁卡帕尼作为一种口服小分子PARP抑制剂，其药理特性不仅在于抑制PARP酶的催化活性，更在于它能稳定地将PARP蛋白“困”在DNA损伤位点，形成有毒性的复合物。这种“捕获”效应会严重干扰DNA复制叉的进程，在已存在同源重组修复缺陷的癌细胞中引发严重的基因组不稳定性，从而选择性诱导其凋亡。其药代动力学特性支持每日两次的给药方案，旨在实现对PARP通路持续而稳定的抑制。

　　鲁卡帕尼是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其作用机制基于“合成致死”原理。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是修复DNA单链断裂的关键酶。鲁卡帕尼通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，导致DNA单链断裂积累并发展为双链断裂。在携带BRCA1或BRCA2基因突变的肿瘤细胞中，同源重组修复功能存在缺陷，无法有效修复DNA双链损伤，从而导致细胞死亡；而正常细胞因具备完整的同源重组修复能力得以存活。该药物被批准用于治疗：携带有害BRCA突变、且接受过二线或以上化疗的晚期卵巢癌患者；对铂类化疗敏感的复发性卵巢癌患者的维持治疗；以及携带有害BRCA突变的、经新型内分泌治疗和紫杉烷类化疗后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

　　在卵巢癌治疗中，鲁卡帕尼为BRCA突变患者提供了重要的维持治疗和后续治疗选择。在铂敏感复发患者的维持治疗中，它能显著延长无进展生存期。在晚期前列腺癌中，它成为首个获批用于治疗携带BRCA突变患者的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂。患者每日两次口服。与其他聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂类似，其疗效与同源重组修复缺陷状态密切相关，为生物标志物驱动的精准治疗提供了范例。相较于化疗，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂维持治疗能更长时间地控制疾病，且副作用谱不同。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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