格拉吉布(Daurismo/glasdegib)在特定类型的白血病治疗中表现出显著的疗效

2026-09-24 作者: 康必行-小月

  格拉吉布(Daurismo、glasdegib)是一种口服小分子靶向药物,通过特异性抑制异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变酶的活性,阻断2-羟基戊二酸(2-HG)的异常生成,从而逆转突变导致的表观遗传失调和细胞分化阻滞。该药物与低剂量阿糖胞苷联合使用,适用于年龄≥75岁或因合并症无法耐受强化化疗的新诊断成人急性髓系白血病(AML)患者,尤其针对携带IDH1突变的人群。

  格拉吉布的推荐剂量为每日1次口服100 mg,第1至28天用药;联合阿糖胞苷,在每个28天周期的第1至10天皮下注射20 mg,每日2次(如无不可接受的毒性或疾病控制丧失)。对于无不可接受毒性的患者,至少治疗6个周期以获得临床缓解时间。格拉斯吉布可与食物同服或空腹服用。请勿掰开或压碎格拉斯吉布片剂。每天在同一时间服用。若服用格拉斯吉布后呕吐,无需补服,等待至下一次剂量时间。若漏服或未在常规时间服用,应尽快补服,且需至少在下一次剂量前12小时服用,次日恢复正常用药计划。12小时内请勿服用2剂格拉斯吉布。

  在针对AML的临床研究中,格拉吉布展现出了显著的疗效。特别是在那些存在FLT3基因突变的患者中,格拉吉布的治疗效果尤为突出。FLT3突变是AML中最常见的突变之一,它会导致白血病细胞增殖过度和生存能力增强。而格拉吉布通过抑制FLT3信号通路,阻断白血病细胞的异常增殖,从而延缓疾病的进展。在临床实践中,格拉吉布通常与其他化疗药物联合使用,以提高治疗效果。研究表明,格拉吉布联合低剂量阿糖胞苷治疗高危、难治性的AML患者时,能够显著降低患者的死亡风险。此外,格拉吉布还具有良好的安全性和耐受性,使得患者能够更好地耐受治疗并维持良好的生活质量。

  在一项随机2期临床试验中,针对不适合进行强化化疗的高风险MDS患者,比较了格拉吉布100mg联合小剂量阿糖胞苷与低剂量阿糖胞苷的疗效和安全性。结果显示,格拉吉布组的完全缓解(CR)率显着更高(格拉吉布组为15%,低剂量阿糖胞苷组为2%)。格拉吉布组的中位生存期(OS)也更长(分别为8.3个月和4.9个月),显示了其在延长患者生存期方面的积极作用。格拉吉布作为一种口服小分子抑制剂,具有良好的耐受性,减少了患者的不适感和身体负担。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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