培美替尼(Pemazyre/Pemigatinib)的作用机制适应症以及注意事项介绍

　　胆管癌，是一种在胆管中形成的罕见且具有侵袭性的癌症。胆管将胆汁从肝脏输送到其他消化器官。在胆管癌中，胆管内壁细胞中的基因发生异常变化，导致细胞不停地生长和分裂。这些癌细胞形成肿瘤。随着时间的推移，一些细胞会脱落并扩散到身体的其他部位，形成转移。

　　[培美替尼(pemigatinib)的作用机制]

　　1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。

　　2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。

　　3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

　　4.FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。

　　[培美替尼(pemigatinib)的适应症和用途]

　　培美替尼(pemigatinib)是一种激酶抑制剂，适用于以前治疗过且经FDA批准的试验检测为不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。根据总体响应率和响应时间，指令在加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证试验中的验证和临床益处描述。

　　[培美替尼(pemigatinib)的剂量和给药]

　　开始培美替尼(pemigatinib)治疗前，请确认FGFR2是否存在融合或重排。推荐剂量为连续14天每天13.5mg，然后连续21天停药7天。继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。无论有没有食物，都要吞下整片药片。

　　[培美替尼(pemigatinib)的警告和注意事项]

　　培美替尼(pemigatinib)可引起视网膜色素上皮脱离。眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)，治疗前6个月内每2个月检查一次，治疗后每3个月检查一次，视觉症状随时出现。高磷血症:磷酸盐水平的升高是Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的药效学作用。监测和预防高磷血症，减少剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿损伤。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险，并使用有效的避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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