格拉吉布(glasdegib/Daurismo)为急性髓系白血病(AML)患者提供了新的治疗希望

　　格拉吉布主要用于急性髓系白血病（AML）的治疗，常与小剂量阿糖胞苷联合，用于无法耐受高强度化疗的老年AML患者，为这部分人群提供新的治疗方案。该联合方案可提升治疗耐受性，改善患者预后。除AML外，格拉吉布在晚期非小细胞肺癌、结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肾癌等实体瘤中也观察到一定抗肿瘤活性，但实体瘤适应症仍有待更多临床试验验证，部分患者可获得生存期与生活质量的改善。格拉吉布通过结合并抑制Smoothened（SMO）蛋白，阻断Hedgehog信号通路。SMO属于跨膜蛋白，是Hedgehog通路的关键组成，该通路在胚胎发育阶段发挥重要作用。成人机体中，Hedgehog通路异常激活可促进肿瘤干细胞增殖存活，参与多种血液肿瘤、实体瘤的发生发展。在人类AML小鼠异种移植模型中，格拉吉布联合低剂量阿糖胞苷可抑制肿瘤体积增长，降低骨髓内CD45⁺/CD33⁺原始细胞比例，疗效优于格拉吉布单药或低剂量阿糖胞苷单药。

　　格拉吉布具有高度的靶向性，主要作用于肿瘤细胞，对正常细胞的影响较小，从而降低了药物的副作用。临床研究表明，格拉吉布在多种癌症的治疗中均取得了显著的疗效，尤其是在AML的治疗中，为患者提供了新的治疗希望。与其他抗癌药物相比，格拉吉布的耐药性较低，有利于长期治疗。格拉吉布的推荐剂量为100 mg，在没有不可接受的毒性或失去疾病控制的情况下，在第1天至第28天口服一次，在每28天周期的第1天至第10天皮下注射阿糖胞苷20 mg，每天两次。对于没有不可接受的毒性的患者，至少治疗6个周期，以留出临床反应时间。每天大约在同一时间服用Daurismo，空腹会随餐服用，如有呕吐，不要服用替代剂量，等待下一个预定剂量到期。如果在正常时间错过或未服用，应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量，第二天恢复正常日程。12小时内不要服用2次。

　　格拉吉布作为Hedgehog通路SMO抑制剂，联合低剂量阿糖胞苷，用于不耐受强化疗的AML患者。该药物存在相应不良反应风险，并非副作用极低，也不能笼统判定耐药性更低。需严格遵从血液科专科医师指导，按周期规范服药，做好用药期间的不良反应监测与剂量管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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