拉罗替尼(Vitrakvi/Larotrectinib)作为一种口服TRK抑制剂用药需关注神经与肝脏相关不良反应

　　拉罗替尼属于高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，针对NTRK1/2/3基因融合发挥抗肿瘤作用，不区分肿瘤发病部位，属于广谱靶向药物，用药前需通过基因检测确认NTRK融合，同时治疗期间监测相关不良反应。拉罗替尼是高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，核心作用靶点为NTRK1、NTRK2、NTRK3基因融合位点。NTRK基因一旦发生异常融合，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞无限增殖、侵袭转移。药物进入人体后，可高度特异性结合TRK融合蛋白，精准阻断肿瘤增殖信号传导，快速抑制癌细胞分化生长，同时诱导肿瘤细胞自然凋亡。该药物靶向专一性极强，不会无差别损伤人体正常细胞，区别于广谱化疗药，治疗安全性大幅升级。

　　拉罗替尼作为一种广谱抗癌药物，能有效治疗多种肿瘤类型，包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。特别适用于婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤。拉罗替尼的常见副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。大多数患者发生的是1级或2级不良反应。神经毒副作用：患者可能出现神经毒副作用，对于患有神经性疾病的患者，应避免开车或操纵危险机械。根据病情的严重性，可能需要调整给药方案或永久性地停止给药。肝毒作用：在治疗开始的第1个月中，每2周进行一次肝检查，包括ALT和AST，随后在临床指导下，每个月进行一次。根据病情的严重性，可能需要调整给药方案或永久性地停止给药。胚胎毒性：拉罗替尼可能对胚胎造成损伤。推荐给那些对胎儿存在生育危险的妇女使用一种有效的避孕方法。

　　一项研究表明，局部肉瘤的患者使用拉罗替尼后继续手术治疗，还可降低手术后疾病的复发率。部分患者使用拉罗替尼则减少了根治性手术的需要。同时不管患者年龄和肿瘤类别，拉罗替尼均具有起效快且作用持久的特点。拉罗替尼的起效时间为1.84个月，71%的患者1年后仍有效。一项数据显示，244例患者中64%已存活4年，这是肿瘤治疗极其罕见的。拉罗替尼的安全性和耐受性也较传统化疗药来得高，70例使用拉罗替尼的患者大多只出现轻微不良反应，而严重导致患者停药的不良反应并未出现。目前拉罗替尼已被推荐用于携带NTRK基因融合晚期非小细胞肺癌的一线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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