博珂/厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)为局部晚期或转移性尿路上皮癌带来全新靶向方案

2026-11-03 作者: 康必行-小月

  尿路上皮癌是膀胱癌最主要的病理类型,晚期患者整体预后不佳,很多患者在化疗、免疫治疗后依旧会出现疾病进展。在一部分尿路上皮癌中,FGFR(成纤维细胞生长因子受体)发生突变或者融合,造成FGFR通路持续异常激活,驱动肿瘤细胞增殖、存活与侵袭。厄达替尼是口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,可靶向抑制FGFR1~4,阻断下游促癌信号,抑制肿瘤生长、诱导癌细胞凋亡,为携带FGFR易感基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌带来全新靶向方案。

  在许多尿路上皮癌患者中,FGFR基因会发生突变或融合。这些异常的基因就像是一个“永远无法关闭的开关”,持续向癌细胞发送分裂和生长的信号。厄达替尼通过抑制这些受体的磷酸化和信号传导,能够显著降低表达这些基因变异的癌细胞的活力,从而抑制肿瘤的生长。除了FGFR家族外,厄达替尼还能与其他一些激酶结合(如RET、CSF1R、VEGFR2等),展现出多靶点的抗肿瘤潜力。并不是所有的尿路上皮癌患者都适合使用厄达替尼。其治疗效果与患者的基因特征密切相关。

  厄达替尼作为一种强效选择性小分子TKI,厄达替尼能直接与FGFR的ATP结合位点竞争,抑制其酪氨酸激酶活性。下游效应:阻断FGFR介导的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成,从而诱导肿瘤细胞凋亡。其抑制FGFR磷酸化的过程会继发导致肾脏排磷减少,引起血磷升高。在关键的THOR三期临床研究中,厄达替尼展现了卓越的疗效:将患者中位总生存期(mOS)从化疗的7.8个月显著延长至12.1个月,死亡风险降低36%;客观缓解率(ORR)更高达35.3%,是化疗组的4倍以上。此外,该药具备独特的“血磷指导剂量调整”机制,能实现个体化的精准给药。凭借确切的疗效与可控的安全性,厄达替尼正全力助推中国晚期尿路上皮癌诊疗正式迈入“基因分型指导下”的靶向治疗新时代。

  对于铂类方案失败、携带FGFR变异的后线尿路上皮癌患者,厄达替尼能够实现病灶退缩、改善血尿、疼痛等肿瘤相关症状,提升生活质量,填补了该分子亚型的治疗缺口。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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