威罗非尼(VEMURAFENIB)治疗BRAF-600E突变的肺腺癌脑转移患者有效?

2021-06-07 作者: 康必行-小喆

  威罗非尼用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑色素瘤。美国FDA规定,治疗的癌症必须是BRAF阳性的。

  给药方式:

  威罗菲尼是一种口服药,每天两次。 空腹饱腹皆可服用。

  服用威罗菲尼应按照医嘱规定服用。

  需直接服用完整的药物,不要粉碎或溶解片剂。

  未经您的医护人员许可,不要改变用药剂量或停止服用威罗非尼

  如果您忘了在规定的时间服药,那么你应该立即服药。但如果你下一次服药时间在6小时以内,可以跳过本次服药,下次服药时间仍按照规定时间进行。

  目前的研究显示 1%-4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) BRAF 突变,这些具有 BRAF(V600E) 突变的病例中有 50% 为腺癌。目前未开展研究 BRAF 突变在 NSCLC 中的作用以及针对这种突变进行靶向治疗。最近美国 Sara D. Robinsona 报道了一例威罗菲尼治疗BRAF-600E突变的肺腺癌脑转移患者有效。

  由于该患者肿瘤中存在 BRAF(V600) 突变,机体状态也不佳,作者对其使用威罗菲尼进行治疗,这是超出药品说明书治疗范围的,因为威罗非尼作为 BRAF 的抑制剂目前仅批准在转移性黑色素瘤中使用。

  所幸的是该患者疾病得以改善,说明威罗菲尼对 BRAF 突变 NSCLC 患者可能具有治疗作用。颅内疾病的改善说明威罗菲尼能透过血脑屏障,并且对该例肺癌脑转移患者具有治疗作用。

  BRAF 是在 NSCLC 中新发现的一个启动子突变基因,它编码 MAPK 信号级联中 KRAS 下游的丝氨酸 / 苏氨酸激酶。BRAF 突变已被证实在黑色素瘤中起到了重要的作用,BRAF 突变最常在 600 位密码子的缬氨酸被谷氨酸所替换。最近发现肺腺癌患者中有 3%-4.9% 存在错义突变。

  最开始的研究显示 50% 的 BRAF 突变是 V600E 替换,且发生在那些不吸烟的患者中。这种在后续的研究中未能重现,后续的研究显示 BRAF 突变在那些既往吸烟的人群中出现的机率更高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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