阿来替尼(ALECTINIB)是非小细胞肺癌中优先级最高的一线治疗药物

2021-06-09 作者: 康必行-小喆

  第一代ALK 靶向药克唑替尼的研发过程(点此链接查看原文),提到了大部分患者使用克唑替尼在1年左右会发生ALK耐药性突变,部分患者甚至会发生癌细胞脑转移。而克唑替尼很难穿过血脑屏障,其在脑脊液和游离血浆中的浓度比值仅为0.03.因此研发对ALK突变有效且能穿过血脑屏障的二代ALK靶向药是非常重要的。

  幸运的是,目前已有多款二代ALK靶向药被FDA批准上市了,如诺华的赛瑞替尼 (ceritinib),罗氏的阿来替尼 (alectinib)和武田制药的布加替尼(brigatinib)等。根据美国国家综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network, NCCN)发布的2021v1版的非小细胞肺癌(NSCLC)的临床实践指南,阿来替尼是ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中优先级最高的一线治疗药物。

  2017年11月,批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示,阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%,显著延长患者无病生存时间达34.8个月。

  阿来替尼进入中国后应该在一线使用。疗效上,克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月,进展后二线使用阿来替尼PFS为9个月,两者相加20个月,远低于一线直接应用阿来替尼的34.8个月;安全性上,与克唑替尼相比,一线应用阿来替尼需减量的病人比例低,安全性更好;另外,阿来替尼血脑屏障的通透能力强于克唑替尼,显著延缓颅内进展。这三点奠定了阿来替尼在ALK阳性肺癌中的一线治疗地位。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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