赫赛汀(HERTRAZ)可靶向治疗乳腺癌患者？

　　靶向治疗就是治疗乳腺癌的“生物导弹”，那么导弹的目标是哪里呢？在这里不得不提的是表皮生长因子受体ERBB家族的“四大金刚”HER-1,HER-2,HER-3,HER-4，其中表达最高的是HER-2基因。它是乳腺癌的驱动基因，同时也是乳腺癌细胞生长的“发动机”。

　　临床上我们把HER-2过表达的乳腺癌称为“HER-2阳性乳腺癌”，它具有侵袭性强，生存期短和预后差的特点。这样的HER-2阳性乳腺癌占所有乳腺癌的15%-20%。科学家们发现了这个HER-2靶点后，一直在寻找药物在精确地结合这个靶点，这个药物能够阻断HER-2的信号传导，使肿瘤细胞发生特异性死亡。

　　靶向治疗的方法：

　　精准的阻止或抑制HER-2的信号通路，降低它的表达，而不伤害到正常的细胞，实现精准打击。

　　靶向治疗分为两类：

　　一类是从源头精准阻止HER-2活化；二是从下游阻止HER-2 的信号传导。

　　（1）如何让一个HER-2阳性的女性体内的HER-2失去活性，无法发挥作用呢？这时候，全球第一个靶向药物-赫赛汀(曲妥珠单抗)的问世，让这一想法变成事实。

　　有四项经典实验HERA,BCIRG006,NCCTGN9831和NSABPB-31，通过严谨的论证奠定了这个药物在治疗早期HER-2阳性乳腺癌的标准治疗的基石。

　　（2）阻止HER-2与HER-3兄弟两个的配对，便是最近声名鹊起的“曲多珠单抗+怕妥珠单抗”--“妥妥”双靶。双靶的应用进一步提高了危险更大的（激素受体阴性和淋巴结转移）患者的获益，增加疗效不增加毒性。

　　18个周期的双靶治疗已经成为早期HER-2乳腺癌的新标准方案。

　　（3）从下游阻止HER-2信号传导。常见的络氨酸酶抑制剂：吡咯替尼，来那替尼，阿发替尼作用靶点分别是HER-1,HER-2,HER-4.

　　2017年7月17 日，美国FDA首次批准“强化辅助治疗”用药，来那替尼用于早期HER-2阳性乳腺癌经赫赛汀治疗后，仍然有危险因素的患者的强化治疗。

　　乳腺癌分子靶向治疗的效果：

　　曾经，化疗药如果能将HER2阳性乳腺癌的总生存率提高2%，大家都会觉得很了不起。如今，使用赫赛汀进行术后辅助治疗，可将5年复发率降低50%，死亡率降低30%，这对于乳腺癌的治疗来说是划时代的进步。

　　2020年1月，国家药品监督管理总局正式批准创新靶向药物恩美曲妥珠单抗（赫赛莱），用于新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。与赫赛汀相比，赫赛莱单药作为辅助治疗，能显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的疾病复发或死亡风险50%，丰富了这类患者强化辅助治疗的临床选择。

　　听名字赫赛莱就知道与赫赛汀是亲戚关系，实际上赫赛莱就是额外装载了赫赛汀的化疗药。在代号为KATHERINE的大型3期临床实验中，因其显著的作用，发表在世界顶尖的《新英格兰杂志》上，顺利的在各国得到应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006130650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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