帕唑帕尼/培唑帕尼(PAZOPANIB)是多靶点治疗药物吗?

2021-06-11 作者: 康必行-小喆

  VOTRIENT(帕唑帕尼)是酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。化学名:5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6- yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide 单盐酸盐;分子式:C21 N7O2S?HCl和分子量473.99.结构式:

  帕唑帕尼盐酸盐是一种白色至稍微黄色固体。在pH 1非常略微可溶和above pH 4以上实际上不溶于水介质。为口服给药VOTRIENT片。每200 mg片VOTRIENT含216.7 mg帕唑帕尼盐酸盐,等同于200 mg帕唑帕尼游离碱。VOTRIENT的无活性组分是:片核心:硬脂酸镁,微晶纤维素,聚乙烯吡啶酮, 羟基乙酸淀粉钠。 包衣:灰色薄膜衣:羟丙甲纤维素, 氧化铁黑, 聚乙二醇/聚乙二醇400 (PEG 400), 聚山梨醇80, 二氧化钛。

  适应证:

  帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。(以及软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治疗。)

  肾癌

  在一项双盲临床试验中,招募了435例先前接受过一种细胞疗法的局部复发或转移性肾细胞癌的患者,随机接受帕唑帕尼(233人)或安慰剂(145人)治疗。结果显示出,帕唑帕尼与安慰剂组中位无进展生存期对比为9.2个月VS 4.2个月。

  在一项单臂临床试验中,招募了225例局部复发或转移性肾细胞癌患者,接受帕唑帕尼治疗。结果显示出,帕唑帕尼患者中位无进展生存期为13个月。在招募的先前接受过靶向药舒尼替尼治疗或贝伐单抗化疗后疾病进展的患者中,帕唑帕尼患者中位无进展生存期为7.5个月。

  软组织肉瘤

  在一项双盲临床试验中,招募了369例先前接受过化疗的软组织肉瘤患者,随机接受帕唑帕尼(246人)或安慰剂(123人)治疗。结果显示出,帕唑帕尼与安慰剂组中位无进展生存期对比为4.6个月 VS 1.6个月。

  另外,在一项临床试验中,对比了帕唑帕尼与安慰剂治疗软组织肉瘤患者的疗效。结果显示出,帕唑帕尼与安慰剂组中位无进展生存期对比为6.2个月 VS 1.75个月。帕唑帕尼显著长于安慰剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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