慢性粒细胞性白血病患者使用博舒替尼/伯舒替尼(Bosulif)有着显著疗效?

2021-11-22 作者: 康必行-小雪

       博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂,它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。它被批准用于初诊慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)及难治复发CML的治疗。博舒替尼是通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导发挥作用。

  慢性髓性白血病(CML)主要由9号及22号染色体长臂断裂及异位形成费城染色体(Ph),进而致融合基因BCR-ABL产生,编码名为P210的蛋白。这种蛋白有非常强的酪氨酸激酶活性,能够使得造血干细胞异常增殖。CML的特点是产生大量不成熟的白细胞,这些白细胞在骨髓内聚集,抑制骨髓的正常造血;并且能够通过血液在全身扩散,导致病人出现贫血、容易出血、感染及器官浸润等。博舒替尼可作为其它酪氨酸激酶抑制剂(imatinib、nilotinib、dasatinib)治疗不耐受或无效的Ph染色体阳性CML成人患者的三线治疗方案。

  博舒替尼的安全性和有效性在一项单一临床试验中得到了证实,该试验共有546例慢性、加速或急变期CML患者。这些患者均为经伊马替尼治疗或伊马替尼之后用达沙替尼和/或尼洛替尼治疗后疾病继续发展或不能耐受治疗不良反应的患者。他们都在试验中均接受博舒替尼治疗。试验结果显示,先前经伊马替尼治疗的患者,有34%在24周后达到MCyR.有52.8%在任何时间达到MCyR的患者,他们的应答至少持续了18个月。在伊马替尼之后经达沙替尼和/或尼洛替尼治疗的患者中,约有27%的患者在第24周达到了MCyR.在任何时间达到McyR患者中,有51.4%患者的MCyR至少持续了9个月。

  更让人觉得惊喜的是,有33%曾接受过至少经伊马替尼治疗的CML加速期的患者在治疗在第48周全血计数恢复到正常范围(完全血液学反应),还有55%达到无白血病症状的正常全血计数(整体血液学反应)。同时,CML急变期患者的15%达到完全血液学反应,28%达到整体血液学反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:博舒替尼/伯舒替尼(BOSULIF)用于治疗慢性粒细胞白血病的效果如何?

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