卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)可以治疗10大癌种?可以强效控制骨转移?

2021-11-23 作者: 康必行-小雪

       在抗癌界,有一个非常神奇的抗癌药。江湖简称“184”,曾有业内大佬,调侃这是一个“万金油”抗癌药,犹如“混世魔王”,极具个性。那么我们来深入探究一下卡博替尼有哪些神奇而广泛的使用价值。卡博替尼(Cabozantinib)由美国Exelixis生物制药公司研发,是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果;对于骨转移的控制效果也非常突出,因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。

  肾癌:效果翻倍

  2017年,一篇发表在JCO上的临床数据刷新了肾癌一线治疗十几年的数据,卡博替尼的治疗效果远优于肾癌一线用药——舒尼替尼。研究显示:卡博替尼的有效率是舒尼替尼的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。2016年,卡博替尼Cabometyx 被FDA批准用于先前接受过抗血管生成治疗的患者的晚期肾细胞癌,2017年12月19日,FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。

  肝癌:疾病控制率优异

  发表在新英格兰医学期刊(NEJM)上的一项III期研究表明:一线治疗失败的晚期肝癌患者使用卡博替尼,生存期明显延长(11.3 vs 7.2),死亡风险下降了37%,疾病控制率达66%。目前,卡博替尼已成为晚期肝癌二线标准治疗的选择之一。

  甲状腺癌:生存期延长近4年

  一项国际多中心、随机、对照、双盲试验,330名甲状腺髓样癌患者,2:1分组,分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。因此,卡博替尼被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。

  肺癌:控制率接近100%

  2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。

  治疗EGFR突变肺癌

  在2016年,《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据。结果显示:一线治疗失败的EGFR野生型患者,卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%,生存期是13.3个月。

  子宫内膜癌:适用广泛,效果惊人

  2020年4月,《临床肿瘤学杂志》公布了卡博替尼用于治疗晚期难治性子宫内膜癌的II期临床试验数据,102名患者入组,接受卡博替尼单药治疗。子宫内膜样腺癌,3个月无疾病进展率为67%;浆液性腺癌,3个月无疾病进展率为56%,其他少见病理类型,3个月无疾病进展率为47%。有6名患者疗效维持时间超过了1年,2名患者疗效已经维持超过30个月。

  前列腺癌:有效率超90%

  一项II期临床试验探索利用卡博替尼联合传统的抗雄治疗,结果显示:中位无疾病进展生存期为16.1个月,中位总生存时间远未达到。83%的患者PSA明显下降(降幅超过90%),87%的患者碱性磷酸酶明显下降;81%的患者骨扫描评估的骨转移明显改善,有可测量病灶的患者中90%的患者病灶缩小超过30%。

  骨转移的“实力悍将”

  骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。临床结果显示,卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%;对黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在一项II期篮氏研究中,采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。

  联合免疫:黄金搭档

  近几年,越来越多的研究提示:卡博替尼可以调节肿瘤患者免疫功能,增加患者对PD-1抗体的疗效。因此,不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”,进行联合治疗。一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验,治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者,6位肿瘤缩小至少30%,有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率是71%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗晚期肾细胞癌的临床研究疗效如何?

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