新型内分泌治疗药物安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)使用说明

2021-11-24 作者: 康必行-小菲

  恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发。

  恩杂鲁胺于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ,商品名为Xtandi ,该药为口服制剂。恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

  【作用机理】 

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。 

  【适应症和用途】 

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。    

  【用法用量】  

  恩杂鲁胺160 mg四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。 

  【储存方法】 

  恩杂鲁胺b储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C),恩杂鲁胺胶囊保持干燥密闭的容器内。 

  【禁忌症】  

  妊娠。根据作用机制,恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 

  【警告和注意事项】  

  接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱发因素患者,或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的不良反应以及针对特殊人群使用的说明介绍?

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