肺癌靶向药赛可瑞/克唑替尼(CRIZONIX)和什么药物相互作用?

2021-11-25 作者: 康必行-小雪

       美国FDA批准扩大了赛可瑞(克唑替尼)治疗晚期转移性ROS-1基因突变阳性非小细胞肺癌。在ROS-1阳性患者的治疗效果和安全性的多中心临床研究中,患者每日接受两次赛可瑞并测量总反应率,呈现患者的肿瘤完全或部分收缩的患者百分比。结果显示,66%的参与者肿瘤完全或部分收缩,持续了18.3个月的中位数的影响。这项研究的安全性结果与结果评价1669例ALK阳性的转移非小细胞肺癌的完全性基本一致。

  用法用量

  治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。

  不良反应

  1、包含消化不良、吞咽困难、上腹部不适疼痛、烧灼感、食管炎、食管梗阻、痉挛、溃疡、胃食管反流、吞咽疼痛和反流性食管炎。

  2、包含腹部不适、腹部疼痛、上腹部疼痛和腹部压痛。

  3、包括口腔溃疡、舌痛、舌炎、唇炎、黏膜炎症、口咽疼痛不适、口腔疼痛和口腔炎。

  4、包含复视、闪光感、畏光、视物模糊、视野缺损、视觉损害、玻璃体浮游物、视觉亮度和视敏度降低。

  5、包括胸痛、胸部不适和胸部肌肉骨骼疼痛。

  药物相互作用

  可能会增加赛可瑞血药浓度的药物

  赛可瑞与CYP3A 强抑制剂合用可能会导致赛可瑞血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A 强抑制剂(包括但不仅限于):阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。

  而西柚或西柚汁也可能会增加赛可瑞的血药浓度,应避免同时食用。与中度CYP3A 抑制剂合并用药时应谨慎。

  可能会降低赛可瑞血药浓度的药物

  赛可瑞与CYP3A 强诱导剂合用可能会导致赛可瑞血药浓度降低,应避免合并使用下列CYP3A 强诱导剂(包括但不仅限于):卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

  赛可瑞可能改变其血药浓度的药物

  赛可瑞在体内或体外均可抑制CYP3A.服用赛可瑞的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A 底物(包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司)合并使用。

  如果服用赛可瑞胶囊的患者需要合并使用这些治疗,指数较窄的CYP3A 底物,可能需要减少CYP3A 底物的剂量,因为药物合用可产生不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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