甲状腺癌新药凡德他尼(Vandetanib)服用过量如何处理?

2021-11-25 作者: 康必行-小雪

       凡德他尼可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,凡德他尼暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。在体外,凡德他尼抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF) - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。在体内,凡德他尼减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性,并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。凡德他尼适用于不能手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。用于惰性的、无症状的或疾病进展较慢的、经过仔细考虑治疗相关风险的患者。

  凡德他尼Caprelsa用法用量

  一、300mg/次,每天1次。

  二、在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。

  三、有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg.

  凡德他尼Caprelsa药物过量

  在用vandetanib过量事件时无特异性治疗和尚未确定过量的可能症状。因为半衰期19-天,不良反应可能不会很快解决。在临床1期试验中,用每天剂量高达600 mg治疗患者数有限和健康志愿者用每天剂量至1200 mg.健康志愿者研究在多次给药时和剂量高于300 mg观察到某些不良反应的频数和严重程度增加,如皮疹,腹泻和高血压。此外应考虑到QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的可能性。

  伴随有症状不良事件药物过量将被治疗;尤其是,必须适当处理严重腹泻。在药物过量事件中,必须中断进一步vandetanib给药,和采取适当措施确保该不良事件不发生,即24小时内ECG测定QTc延长。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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