阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)为什么需要和激素一起使用?

2021-11-25 作者: 康必行-小菲

  阿比特龙适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。那么阿比特龙为什么需与激素合用?

  雄激素合成途径是CRPC药物治疗的重要靶点。从胆固醇到雄激素双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)需要至少六个代谢酶参与。代谢酶CYP17A1(Cytochrome P450 17A1)是CRPC药物治疗和研发的一个重要靶点。阿比特龙(Abiraterone)通过抑制代谢酶CYP17A1的活性,抑制脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone,DHEA)的产生,进而减少前列腺癌细胞中双氢睾酮的产生。因此,阿比特龙能够延长CRPC患者生存期近4个月,已经获批用于化疗前或化疗后的患者中。

  CYP17A1先发挥羟化酶、裂解酶的活性,将孕烯醇酮最终转化为DHEA.阿比特龙能够同时抑制的两种酶活性。它对羟化酶活性的抑制,导致患者不能正常合成糖皮质激素。因此临床上阿比特龙需要和泼尼松联合使用。在新药物的研发过程中,人们希望找到一种能够特异性抑制裂解酶活性,但是不抑制其羟化酶活性的药物。Galeterone、Orteronel和VT-464等在研药物能够选择性的抑制裂解酶活性,未来可能会给患者带来更好的治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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