图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是对抗乳腺癌脑转移的利器?

2021-11-26 作者: 康必行-小雪

       在谈到图卡替尼(妥卡替尼)之前我们先来了解一下HER2阳性乳腺癌目前的治疗。HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌患者总数的1/5,这些肿瘤过度表达人类表皮生长因子受体2(HER2),这种蛋白会促进癌细胞的生长。超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌女性患者会发生脑转移。

  曲妥珠单抗(商品名为赫赛汀,由罗氏公司研发)是第一种被批准的靶向HER2的乳腺癌治疗药物(1998年)。之后,许多靶向HER2的乳腺癌治疗药物获批上市,其中包括帕妥珠单抗(商品名Perjeta,由罗氏公司研发),曲妥珠单抗-美坦新偶联物即TDM-1(商品名Kadcyla,由罗氏公司研发),拉帕替尼(商品名Tykerb/Tyverb,由诺华公司研发),来那替尼(商品名Nerlynx,由Puma公司研发),曲妥珠单抗-deruxtecan(商品名Enhertu,由第一三共/阿斯利康研发),妥卡替尼(商品名图卡替尼,由Seagen/辉瑞研发)和margetuximab(商品名Margenza,由MacroGenics研发)。

  曲妥珠单抗加化疗,或曲妥珠单抗加化疗联合帕妥珠单抗,是早期HER2阳性乳腺癌治疗的辅助或新辅助标准。曲妥珠单抗-美坦新偶联物和来那替尼是辅助治疗的选择。帕妥珠单抗加曲妥珠单抗联合化疗是一线治疗,曲妥珠单抗-美坦新偶联物是转移性HER2阳性乳腺癌的二线治疗标准。

  妥卡替尼(图卡替尼)于2020年4月获FDA批上市,开始抢占曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物的市场。图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,对HER2具有高度特异性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示,不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用,它都显示出抗癌活性。此前,它曾经获得FDA授予的快速通道资格、孤儿药资格和突破性疗法认定。

  图卡替尼的批准是基于一项纳入612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者的临床试验结果,这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗,48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。试验结果表明,接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为7.8个月,而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。接受图卡替尼组合疗法治疗的患者的中位总生存期(OS)为21.9个月,对照组这一数值为17.4个月。

  在安全性方面,图卡替尼常见不良反应(发生率≥20%)的有腹泻(81%)、手足综合征(63%)、恶心(58%)、肝毒性(42%)、呕吐(36%)、口腔炎(32%)、皮疹(20%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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