治疗前列腺癌的药物阿帕鲁胺/阿帕他胺(apalutamide)和恩杂鲁胺的区别

2022-01-11 作者: 康必行-小雪

       阿帕鲁胺(apalutamide,又译为:阿帕他胺)是第二代因非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,能有效防止雄激素与受体结合,阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移,起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。

  阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格。2018年2月14日,阿帕鲁胺获FDA批准上市,是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。

  2020年8月14日,阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》,前列腺癌(7.1%)已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展,非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂,阿帕鲁胺等第二代已得到明显改善,新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕鲁胺更是改写历史,成为首款用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)的药物。

  阿帕鲁胺和恩杂鲁胺的区别:

  阿帕鲁胺和恩杂鲁胺(Enzalutamide,又译为:恩扎卢胺)都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的,它们的作用机制是相同的:1、高亲和力;2、防止核进入;3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子,不能结合TMPRSS2增强子,不能启动AR转录。

  阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当,但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明,服药后,进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度,在正常用药的情况下,癫痫一般不会发生。因此,在使用恩杂鲁胺时,应该更加注意药物的浓度,必须更加注意防止遗漏和多服。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  阿帕鲁胺  https://www.kangbixing.com/drug/apta/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

友情链接卢光琇上海试管婴儿卢光琇上海试管婴儿卢光琇上海试管婴儿