转染重排(RET)基因融合通常出现在约2%的非小细胞肺癌(NSCLC)、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)其它癌症中。RET点突变则占甲状腺髓样癌(MTC)的60%。由RET基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶,来帮助它们增殖和存活。这种依赖性让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。
在一项开放性1/2期临床试验中,携带RET融合的NSCLC患者,RET点突变的MTC患者和其它RET活性上升的癌症患者接受了
在26名出现缓解的患者中,96%(25/26)的患者仍然在接受治疗,92%(24/26)的患者仍处于缓解期。缓解期最长的一位患者已经接受治疗超过14个月。数据表明,
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