劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)是针对肺癌钻石突变的药物?

2022-01-14 作者: 康必行-小雪

       间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphomakinase,ALK)基因在癌症中的表现有突变、扩增、重排及融合几种形式。在NSCLC人群中,ALK阳性的发生率约为3%~7%,更多见于亚裔非吸烟的较年轻腺癌患者,而在中国人群腺癌的ALK阳性率约为5.1%,其中,以ALK融合(EML4-ALK)最为常见。ALK融合蛋白可激活关键致癌信号通路,导致肿瘤细胞的恶性增殖。

  ALK基因被称为 “钻石突变”,不仅因为它发生比较少,还因为针对ALK突变的肺癌患者靶向药物非常多,能够非常有效地去抑制肿瘤。而且在很多时候还可以打个回马枪,比如第三代靶向药物耐药的患者,还能用回去第一代靶向药物,因而可以获得更多的生存期。所以对于肺癌患者来说,如果在不幸当中觉得万幸的话,如果发现了这个突变,对治疗来说非常有帮助。

  劳拉替尼(Lorlatinib,)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。与前代TKI相比,劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。

  劳拉替尼获批基于一项非随机、多剂量的和活性评估的多队列、多中心1/2 期研究。有 215名ALK阳性转移性NSCLC患者参与入组,他们曾接受一种或多种ALK TKI的治疗,根据曾经接受的不同治疗而分为不同的亚组。研究结果显示,总缓解率(ORR)为48%(95% CI:42%,55%),其中,有57%的患者曾接受过一种以上ALK TKI治疗,69%的患者有脑转移史,颅内缓解率为60%(95% CI:49%,70%)。

  试验进入2期临床后,共纳入276例患者,研究结果显示:对于ALK阳性,既往未经治患者中的非小细胞肺癌患者,客观缓解率为90.0%,(95% CI 73.5~97.9),颅内总缓解率为66.7%(95% CI 9.4~99.2);劳拉替尼二线或三线治疗使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者,客观缓解率为69.5%,(95% CI 56.1~80.8);对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者,劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用,客观缓解率依然达到38.7%,(95% CI 29.6~48.5);对于ROS1阳性的经治患者,客观缓解率为36%。

  在安全性方面,劳拉替尼最常见的治疗相关不良事件是高胆固醇血症(81%)、高甘油三酯血症(60%),7%的患者发生了严重的治疗相关不良事件,3%的患者因治疗相关不良事件而永久停止治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  劳拉替尼  https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/

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