索托拉西布(Lumakras/sotorasib)在非小细胞肺癌中的疗效如何?

2022-01-14 作者: 康必行-小雪

       索托拉西布的作用靶点是KRAS基因编码的KRAS蛋白,这种蛋白可与GDP结合,当GDP被活化为GTP时,将导致细胞开始增殖、扩散。而且一旦KRAS基因发生突变,GTP异常增加,细胞开始不受控制的繁殖,最终变身为肿瘤。而索托拉西布与KRAS蛋白牢固的结合,从而GDP就不能被活化为GTP,最终阻止了肿瘤细胞的增殖、扩散细胞。此外根据研究者认为,这些抑制作用是专一性、不可逆的,所以索托拉西布抑癌疗效让大家很期待。

  索托拉西布的作用靶点是KRAS基因编码的KRAS蛋白,这种蛋白在很多肿瘤中都有表达,其被认为是泛肿瘤的治疗药物,先前一期报道的结果主要是非小细胞肺癌(NSCLC)患者,而这次主要报道的结直肠癌(CRC)患者的情况。

  在早期的结果中,ASCO和第20届世界肺癌大会(WCLC)都主要是针对NSCLC的患者的报道,表现为缓解率高、效果好、安全性好。据ASCO中的报道,入组的10名非小细胞肺癌中,5名患者(50%)部分缓解(PR)。另4名患者病情稳定(SD),总的疾病控制率高达90%;据2019年WCLC的报道,研究人员对所有可评估疗效的NSCLC患者进行统计,客观缓解率(ORR)高达48%; 接受最高剂量960mg的患者客观缓解率(ORR)最高,超一半患者对索托拉西布有响应。13名患者中的7名得以部分缓解,客观缓解率达54%,疾病总的控制率达到100%;疗效持久,8名(73%)患者疾病部分缓解患者仍在继续治疗,中位治疗时间为15.1周;缓解效果最好的患者原位病灶获得完全缓解,且处于持续缓解中,缓解时间超过半年;不到十分之一患者出现3级的不良事件,没有发生4级及更高的治疗相关的不良事件。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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