培米替尼/培美替尼(PEMIGATINIB)的作用机制和注意事项

2022-01-14 作者: 康必行-小玲

       培米替尼(Pemazyre)是全球首款胆管癌靶向治疗剂,适用于局部晚期或转移性的胆管癌患者,由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。培米替尼是一种小分子激酶抑制剂,它的毒性作用低,不良反应少,IC50值(达到50%抑制效果时的药物浓度)小于2nM.因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排,培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)的高针对性和高效性,使得培米替尼在阻止肿瘤的生长和扩散上表现优秀。

  培米替尼还可以通过激活纤维细胞生长因子受体(FGFR)扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制纤维细胞生长因子受体1-3(FGFR1-3)磷酸化和信号传导并降低细胞活力,抑制恶性细胞的增殖和存活,从而达到更好的治疗效果。

  培米替尼Pemazyre可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前,治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查,包括光学相干断层扫描(OCT),并在任何时候紧急出现视觉症状。高磷酸盐血症:磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症,降低剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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