吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)在非小细胞肺癌中的作用

2022-01-14 作者: 康必行-小雪

       肺癌是世界上死亡率排名第一的癌症,有80%是非小细胞肺癌。吉非替尼的研发和上市,在非小细胞肺癌的治疗过程中起到了十分重要的作用。作为全球第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,吉非替尼不仅仅只是一个肺癌靶向治疗药物,它也开创了生物标志物伴随诊断的先河。今天我们就来聊聊吉非替尼这个靶向治疗药物。

  对于非小细胞肺癌的患者,早中期的患者首选手术治疗,但是大多数患者诊断时已经到了晚期,无法进行手术,这时候化疗就成为了主要治疗手段。传统铂类等细胞毒性化疗药物的生存期也较短,而且药物副作用大,给患者带来的生存获益有限。

  直到研究人员发现很多肿瘤细胞中表皮生长因子受体(EGFR)蛋白存在过度表达,这跟肿瘤细胞的生长、增殖和分化等重要过程有关。所以EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)被研发了出来,第一个研发出来的药物就是吉非替尼。它通过与细胞膜内的酪氨酸激酶区域结合,阻断EGFR的传导信号,阻止 EGFR 依赖的细胞增殖,来达到抗肿瘤的作用。

  在2004年,有研究人员发现在亚洲人群和非吸烟者中吉非替尼的表现良好,通过进一步的研究发现,这些人群中EGFR基因变异的比例较高,随着更多的临床试验开展,科学家才发现,吉非替尼对于EGFR基因突变人群有着明显的优势,不仅可以显著延长这类人群的无进展生存期,而且副作用较传统化疗药物小,最常见的不良反应为腹泻(9%),其次是皮疹(6%)。而且没有在这些长期用药患者中观察到用药的晚期(滞后性)毒性,如心脏毒性、中枢神经系统毒性或者出现第二癌症。

  吉非替尼也由此从二、三线治疗药物进军到指南推荐的一线治疗,特别是在我国等亚洲国家。想要达到最佳疗效,必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR基因敏感突变,才能在医生的评估下选择吉非替尼等酪氨酸激酶抑制剂。使用期间应注意避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂联合使用,以免影响药效。

  吉非替尼的研发和上市不仅仅只是一个新药的产生,更是生物标志物伴随诊断个体化靶向治疗的第一步,后续也会有大量的靶向肿瘤治疗药物研发上市,希望未来个体化治疗能够越发展越规范,给肿瘤患者带来更多的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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