舒尼替尼/索坦(sunitinib)在肾细胞癌中的治疗效果和药物作用

2022-05-09 作者: 康必行-小雪

       舒尼替尼(国内俗称:索坦)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。

  肾细胞癌是最常见的肾癌类型,使用小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)靶向药物治疗是包括肾细胞癌在内许多恶性肿瘤的一线疗法。与传统的化疗药物相比,TKIs毒性较小且治疗窗口相对较宽,许多常见副作用在终止治疗后可逆转。长期应用TKIs可能会导致内分泌相关功能改变,进而导致内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。作为TKIs类药物之一的舒尼替尼是肾细胞癌的标准用药,尽管研究表明舒尼替尼剂量强度与更好的预后之间存在关联,但目前尚无舒尼替尼潜在不良反应的数据,对其不良反应的管理尚不明晰。

  一项全球多中心Ⅲ期临床试验结果显示舒尼替尼一线治疗转移性肾癌客观有效率为47%,中位PFS为11个月,中位OS为26.4个月。而对于中国患者,上市后的Ⅳ期临床研究结果转移性肾癌一线舒尼替尼治疗的客观有效率为31.1%,中位PFS为14.9个月,中位OS为30.7个月。有学者认为影响年龄和性别可能是影响舒尼替尼治疗效果的因素。2006年舒尼替尼在美国获批 (商品名为 Sunitinib),2007年进入国内 (商品名为索坦),临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤。

  药物作用:舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

  药代动力学:一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)可以治疗肾透明细胞癌和非透明细胞癌?

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