据估计,RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌(NSCLC)、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症(如结直肠癌)亚组中;RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌(MTC)中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”,使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。
那么,
一项I/II期临床研究LIBRETTO-001的数据可以很好地说明问题。该研究是评估一种RET抑制剂治疗存在RET改变癌症患者(包括NSCLC、MTC、其他类型的甲状腺癌)的最大规模临床研究。研究期间,患者每日2次口服160mg
【治疗NSCLC】:在105例先前接受过含铂化疗治疗(经治)、39例先前未接受过治疗(初治)RET融合阳性NSCLC成人患者中进行了疗效评价。结果显示,105例经治患者中,ORR为64%,81%的应答患者DOR≥6个月。39例初治患者中,ORR为84%,58%的应答患者DOR≥6个月。在11例存在基线脑转移的经治患者中,颅内缓解率(CNS-ORR)为91%(n=10/11),全部10例缓解患者的颅内缓解持续时间(CNS-DOR)≥6个月。
【治疗MTC】:在143例晚期或转移性RET突变MTC患者(年龄≥12岁)中进行了疗效评价,其中55例先前接受过卡博替尼(cabozantinib)、凡德他尼(vandetanib)或2种药物治疗,88例先前未接受过卡博替尼或凡德他尼治疗。结果显示,在55例先前接受过治疗的患者中,ORR为69%,76%的应答患者DOR≥6个月。在88例先前没有接受过经批准的MTC疗法的患者中,ORR为73%、61%的应答患者DOR≥6个月。
【治疗RET融合阳性甲状腺癌】:在27例RET融合甲状腺癌患者中进行了疗效评价,其中19例放射性碘(RAI,如果是一种合适的方案)难治并且接受过另一种系统疗法、8例RAI难治并且没有接受任何其他疗法。数据显示,在19例接受过另一种系统疗法的患者中,ORR为79%、87%的应答患者DOR≥6个月;在8例除RAI之外未接受过其他疗法的患者中,ORR为100%、75%的应答患者DOR≥6个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:
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