肺癌METex14突变新药卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)的治疗效果如何?

2022-05-11 作者: 康必行-小雪

        MET(间质上皮转化因子)是一种原癌基因,编码蛋白c-MET是肝细胞生长因子(HGF)受体,具有酪氨酸激酶的活性。当MET基因发生异常时,则会促进肿瘤增殖与转移。在NSCLC患者中,MET基因原发异常主要包括第14外显子(ex14)跳跃突变和扩增。目前,约有3%-4%的NSCLC有MET外显子14跳跃突变,有1%-6%MET扩增。而且,对于MET突变的晚期NSCLC患者来说,预后极差。在一项有关MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者研究中,有24例患者接受免疫治疗,但只有4例患者得到部分缓解,其中ORR(客观缓解率)为17%,PFS(中位无进展生存期)为1.9个月。

  卡马替尼(Capmatinib),是FDA批准的首个肺癌MET外显子14突变的靶向药物。2020年5月6日,卡马替尼经FDA批准于美国上市,用于治疗携带MET ex14跳跃突变的转移性NSCLC成年患者。

  卡马替尼,是一种口服、强效、高选择性的Ib型MET抑制剂。其主要作用机制是抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

  卡马替尼上市批准是基于一项II期临床研究——GEOMETRY mono-1(NCT02441439),这是一项针对晚期或转移性NSCLC的多中心、非随机、开放性标签研究。每天给予患者400mg卡马替尼。截至2020年1月6日,有364名患者参与试验。在已经报道过的128例患者中,经过BIRC(双盲独立审查委员会)根据实体瘤疗效评价标准1.1版评估,其研究结果显示,经治患者(先前已接受过治疗)ORR为41%,DOR(中位反应持续时间)为9.7个月;而初治患者(先前未接受治疗)ORR为68%,DOR为12.4个月。在安全性方面,最常见的不良反应包括周围水肿、恶心、呕吐和肌酐升高。以上研究结果显示,卡马替尼对于METex14跳跃突变的晚期NSCLC患者的治疗,有持久的疗效。

  卡马替尼服用注意事项:

  目前,卡马替尼有150mg和200mg两种,其使用说明建议患者每天两次服用,每次400mg.需要注意的是,该药物可能引起胎儿伤害,孕妇禁止服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  卡马替尼  https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/

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