贝美替尼(BINIMETINIB)联合疗法用于BRAF突变型黑色素瘤的效果显著?

2022-05-13 作者: 康必行-小玲

  贝美替尼(Binimetinib)也称为比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。 贝美替尼还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。

  康奈非尼Braftovi(encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM. 康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

  美国FDA已批准使用康奈非尼胶囊和贝美替尼片剂作为口服联合疗法,用于BRAF V600E /不可切除或转移性黑色素瘤患者 通过FDA批准的测试检测到的K突变。

  康奈非尼与贝美替尼组合方案的获批,是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。结果数据显示,与晚期色素瘤特效药Zelboraf相比,康奈非尼与贝美替尼组合方案患者的无进展生存期延长了一倍(中位PFS:14.9个月 vs 7.3个月,HR=0.54,95%CI:0.41-0.71,p<0.0001)。

  康奈非尼与贝美替尼联合使用时最常见的不良反应(> 25%)是:疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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