塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo)在RET突变型晚期实体瘤中的安全性和疗效俱佳?

2022-05-13 作者: 康必行-小雪

       RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路,驱动细胞分裂、增殖,导致肿瘤产生。塞尔帕替尼(selpercatinib,Retevmo)是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂,对受体酪氨酸激酶的特异性较高,能够有效抑制癌细胞生长,可用于治疗RET突变阳性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他甲状腺癌患者。

  塞尔帕替尼于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者,该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验(NCT03157128),试验数据表明塞尔帕替尼疗法具有良好的安全性,表现为低级别的治疗突发不良事件(TEAE)、早期毒性可控以及较低的停药率。

  在1期LIBRETTO-001试验中,患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼,剂量范围为20 mg每日一次至240 mg每日两次;在2期试验中,患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼,剂量160 mg每日两次。为了更好地了解塞尔帕替尼在LIBRETTO-001试验中的临床安全性,研究人员对入组患者进行了事后分析,以评价该药物在RET突变型晚期实体瘤患者中的安全性。安全性人群包括702例患者,所有患者均至少口服一次塞尔帕替尼,对这些患者随访至2019年12月。研究人员在安全性人群中评价了TEAE的发生频率、级别、至发生时间以及因TEAE导致的剂量调整。

  大多数TEAE是低级别的。出现的所有级别TEAE包括口干(38.9%;n =273)、腹泻(36.6%;n =257)、高血压(35.9%;n =252)、疲乏(35%;n =246)、水肿(34.5%;n =242)、天冬氨酸转氨酶升高(AST;29.9%;n =210)、丙氨酸转氨酶升高(ALT;28.6%;n =201)、皮疹(27.2%;n =191)、便秘(25.4%;n =178)、QTc间期延长(16.8%;n =118)和超敏反应(4.3%;n =30)。

  最常见的3级或4级AE为高血压(17.1%;n =120)、AST升高(7.4%;n =52)、ALT升高(9.1%;n =64)等,通常可通过调整剂量加以控制;出现概率较低的3级或以上TEAE包括疲乏(2%;n =14)、水肿(0.3%;n =2)、皮疹(0.7%;n =5)等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)是什么药品?塞尔帕替尼适应症有哪些?

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