博舒替尼/伯舒替尼(Bosulif)治疗急变期Ph+的慢性髓性白血病的效果以及注意事项

2022-05-13 作者: 康必行-小雪

       博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

  基于一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究--BFORE试验结果。其有效性和安全性均得到了证实。与作为现行标准治疗伊马替尼所达到的水平相比,博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高,为77.2%,而伊马替尼治疗组则为66.4%。常见不良反应(≥20%)包括腹泻,恶心呕吐,血小板减少,皮疹,腹部疼痛,呼吸道感染,贫血,发热,肝功能异常,疲乏,咳嗽,头痛。

  博舒替尼的警告及注意事项:

  (1)胃肠道毒性:监测患者症状,必要时治疗,并考虑调整剂量或停药。

  (2)骨髓抑制:监测全血细胞计数,必要时对症治疗。

  (3)肝毒性:治疗头三个月,至少每月监测一次肝酶水平,必要时调整剂量或停药。

  (4)体液潴留:监测患者,必要时对症治疗、调整剂量或停药。

  (5)肾毒性:用药期间监测患者肾功能水平。

  (6)胚胎胎儿毒性:危害胎儿,有育龄妇女在服药期间避免怀孕。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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