瑞司美替罗/瑞色替罗(Rezdiffra)为非酒精性脂肪性肝炎的研发带来了新的可能性

　　Resmetirom（瑞司美替罗，研发代码：MGL-3196，CAS：920509-32-6）是一种THR（甲状腺激素受体）-β激动剂，体外活性研究中药物EC50为0.21μM时对THR-β产生效应为三碘甲状腺氨酸（T3）最大值的83.8%，而对THR-α的激动效应相对T3的48.7%（Rezdiffra EC50：3.74μM）。该药位居2024年10大最受期待药物第3位，预计2028年销售额可达21亿美元。

　　非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是遗传易感个体由于营养过剩和胰岛素抵抗(IR)引起的慢性进展性肝病，疾病谱包括非酒精性脂肪肝（NAFL）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）及其相关纤维化和肝硬化。

　　全球范围内，NAFLD患病率近三十年增长超过50%。1990-2006年间全球患病率为25.26%，到2016-2019年上升至38.2%，其中拉丁美洲患病率最高（44.37%），西欧最低（25.10%）。在中国，NAFLD成为最常见的慢性肝病，患病率从21世纪初的23.8%增长至2018年的32.9%。生活方式改变和病毒性肝炎疫苗的广泛接种，是导致这一变化的重要原因。

　　2月26日有项Rezdiffra（通用名：Resmetirom/瑞美替罗/瑞司美替罗）治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）2年随访结果被公布了：肝硬度较基线平均降低6.7kPa，具有统计学显著性，是F4c MASH人群迄今为止最大降幅。51%患者VCTE测定肝硬度降幅≥25%。安全性和耐受性与其他临床研究一致，具有低AE停药率。

　　瑞司美替罗是一种选择性甲状腺激素受体-β（THR-β）激动剂。它通过模拟甲状腺激素在肝脏中的作用，调节脂质代谢，从而减少肝脏中的脂肪积累。作为首款FDA获批上市的NASH治疗药物，瑞司美替罗销售额放量极快。

　　此前由于NASH发病机理复杂、缺乏有效且安全的靶点以及临床终点认定严苛，导致近几十年来药物进展停滞不前。但随着GLP-1药物的横空出世，瑞司美替罗为NASH的研发带来了新的可能性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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