在心血管疾病防治领域,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平是预防动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的关键策略。
英克西兰的作用机制基于RNA干扰技术。人体内肝脏合成载脂蛋白B(apoB)的过程中,前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是关键调控因子。PCSK9能与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDL-R)结合,加速LDL-R的降解,导致血液中LDL-C无法被有效清除,从而使LDL-C水平升高。英克西兰进入人体后,可特异性结合编码PCSK9的信使核糖核酸(mRNA),通过RNA干扰途径抑制PCSK9的合成。当PCSK9生成减少,LDL-R降解速度降低,更多LDL-R得以保留在肝细胞表面,进而增强对血液中LDL-C的摄取和代谢,实现降低LDL-C水平的目的。
在实际临床应用中,英克西兰展现出良好的降脂效果和安全性。以一位55岁男性患者为例,该患者患有杂合子型家族性高胆固醇血症,长期服用他汀类药物联合依折麦布治疗,但LDL-C水平始终维持在4.2mmol/L(目标值<1.8mmol/L)。在加入英克西兰治疗后,6个月时其LDL-C水平降至1.5mmol/L,降幅达64%。且在治疗过程中,未出现严重不良反应,仅有轻微注射部位不适,一段时间后自行缓解。与传统降脂药物相比,英克西兰不仅降脂效果显著,且给药间隔长,患者无需频繁前往医院或自行用药,大大提高了治疗的便利性和生活质量。同时,研究表明英克西兰的长期使用不会对肝脏、肾脏等重要器官功能产生明显不良影响,安全性有保障。
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